Резюме
В статье представлены результаты открытого, сравнительного, рандомизированного, двухэтапного перекрестного исследования биоэквивалентности двух препаратов (Венлафаксин Органика и Велаксин) при приеме здоровыми добровольцами. Проведен анализ фармакокинетики действующего вещества — венлафаксина и активного метаболита О-дезметилвенлафаксина. Полученные доверительные интервалы лежат в пределах, указывающих на сопоставимую биодоступность как венлафаксина, так и активного метаболита О-дезметилвенлафаксина по сравнению с оригинальным препаратом.
Отрывок из статьи
По данным исследований, венлафаксин обладает своеобразным профилем фармакологической активности: согласно теории последовательной ингибиции обратного захвата моноаминов, сформулированной S.Preskorn, в низкой дозе проявляется серотонинергическое действие препарата, при повышении дозы до средней включается норадренергическое, а последующее увеличение дозы приводит к дофаминергическому эффекту венлафаксина. Подобная дифференциация фармакологического действия приводит к повышению клинической эффектив ности данного препарата и расширяет показания для его применения. Венлафаксин не имеет сродства к м-холинорецепторам, α1-адренорецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Такой избирательный механизм действия препарата на нейротрансмиттерные системы обеспечивает достижение максимального эффекта с более широким профилем безопасности и переносимости при терапии аффективных расстройств. В ряде исследований была доказана прямая корреляционная связь между дозировкой венлафаксина, концентрацией препарата в крови и его эффективностью. По выраженности антидепрессивного эффекта венлафаксин значимо превосходит плацебо, по данным ряда исследований процент респондеров при терапии венлафаксином составил 65% против 28%. В низких и средних дозах препарат нашел свое применение как аналог СИОЗС для терапии депрессий легкой и умеренной тяжести, а также тревожных расстройств. При реализации стратегии быстрого наращивания дозировок клинические эффекты венлафаксина приближаются к свойствам трициклических антидепрессантов, что обеспечивает высокую эффективность препарата при терапии тяжелых эндогенных депрессий. В серии сравнительных исследований получены данные, свидетельствующие о высокой эффективности венлафаксина при лечении рекуррентной депрессии в сравнении с такими эталонными препаратами как амитриптилин и имипрамин, а также с препаратами класса СИОЗС. Кроме того, в случаях, когда препарат назначают в высоких дозах, наблюдается быстрое начало действия, что, наряду с вышеописанными эффектами, имеет важные клинические последствия: снижение суицидального риска, необходимости в госпитализации амбулаторных пациентов, риска отказа от лечения.
* статья опубликована в научно-практическом рецензируемом журнале «Социальная и клиническая психиатрия», 2017; №3 — с. 86-93.
