Резюме
Алпразолам, типичный представитель бензодиазепиновых транквилизаторов, не уступающий по эффективности «эталонным» препаратам группы— это эффективное средство, широко применяемое в современной клинической практике при терапии разнообразных состояний. Обзор литературы показал, что алпразолам наиболее эффективен в терапии расстройств, клиническая картина которых преимущественно определяется в разной степени выраженным тревожным компонентом. К ним можно отнести паническое расстройство, генерализованное тревожное расстройство, разнообразные тревожно-депрессивные состояния, в том числе реактивного характера, тревожные состояния при соматических заболеваниях, некоторые варианты обсессивно-компульсивного расстройства, абстинентные состояния, изолированные фобии. В целом, данному препарату можно отдать предпочтение, если необходима быстрая редукция симптомов. В течение курса лечения алпразолам безопасен и хорошо переносится, отсутствует необходимость повышения дозировки, а риск развития зависимости среди пациентов при адекватном применении незначителен.
Отрывок из статьи
Алпразолам – производное 1,4-триазолбензодиазепина – в разной степени обладает всеми свойствами классических транквилизаторов: анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным. При этом у него обнаруживается более высокое, по сравнению с большинством других транквилизаторов сродство к бензодиазепиновым рецепторам. Ввиду особенностей химического строения этот препарат имеет ряд фармакокинетических и фармакодинамических отличий от других представителей группы. К наиболее важным из них можно отнести среднюю длительность действия, менее выраженную седацию и поведенческую токсичность, благодаря которым алпразолам активно применяется в амбулаторной практике.
Рассматривая фармакокинетику и фармакодинамику алпразолама, необходимо учитывать следующие практические особенности. Пиковое содержание в плазме крови может достигаться значительно быстрее при оральном, чем сублингвальном назначении препарата [64]. Не отмечено выраженного влияния пола или менструального цикла на фармакокинетику [40, 49], однако, сопутствующий прием оральных контрацептивов может быть связан с некоторым увеличением выраженности психомоторных эффектов, затруднений при выполнении тестовых заданий. Алпразолам обнаруживается в грудном молоке, поэтому кормящим женщинам рекомендуется прекратить кормление на время приема препарата [54]. Применение у беременных на протяжении первого триместра может привести к появлению пороков развития у плода [36]. У пожилых людей уровень содержания препарата в плазме выше, чем у молодых, а клиренс снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения [31, 52], но, в целом, по данным разных исследований, фармакокинетика алпразолама выражено не меняется на протяжении курса лечения и увеличения суточной дозировки. Около 80% препарата выводится почками в неизменном виде, а оставшаяся часть метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 до, принципиально, двух короткоживущих метаболитов, имеющих незначительный аффинитет к бензодиазепиновым рецепторам и, следовательно, не вносящих вклад в клинический эффект препарата. Это практически полностью исключает возможность его кумуляции и делает применение препарата более предсказуемым.
Выводы
Обобщая все вышесказанное, можно еще раз отметить следующие особенности алпразолама: это эффективное средство при терапии разнообразных состояний, в клинической картине которых присутствует симптоматика тревоги. В этих случаях алпразолам позволяет достичь снижения выраженности расстройств уже в течение первых недель после начала терапии и повысить комплаенс. В течение курса лечения алпразолам безопасен и хорошо переносится, отсутствует необходимость повышения дозировки, а риск развития зависимости среди пациентов при адекватном применении незначителен.
* статья опубликована в журнале «Cоциальная и клиническая психиатрия», 2012, №1 — с. 95-100.
