Новокаинамид (раствор 100 мг/мл)

Фармакологическое действие

• Антиаритмический препарат 1А класса. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее и слабое м-холиноблокирующее действие. Прокаинамид тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость быстрой деполяризации (фаза 0 потенциала действия) миокарда предсердий и желудочков, в меньшей степени — пучка Гисса и волокон Пуркинье. Замедляет проведение импульса в предсердиях, системе Гиса-Пуркинье и желудочках. Увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий и — в меньшей степени — пучка Гисса, волокон Пуркинье и миокарда желудочков. Замедляет проводимость в дополнительных проводящих путях.
• Прокаинамид в незначительной степени влияет на синоатриальный узел (возможно незначительное увеличение возбудимости за счет м-холиноблокирующего эффекта) и оказывает разнонаправленное воздействие на атриовентрикулярное (АВ) соединение. В терапевтических дозах прямое угнетающее действие прокаинамида на скорость проведения уравновешивается м-холиноблокирующим действием, приводящим к ускорению атриовентрикулярной проводимости. М-холиноблокирующий эффект прокаинамида, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается. В высоких и токсических дозах прокаинамид замедляет атриовентрикулярную проводимость и может вызвать АВ-блокады.
• Прокаинамид в терапевтических дозах замедляет медленную диастолическую деполяризацию (фаза 4 потенциала действия), снижает, таким образом, автоматизм и возбудимость миокарда предсердий, миокарда желудочков и волокон Пуркинье (за счет увеличения порога возбуждения), а также подавляет автоматизм эктопических очагов возбуждения в предсердиях и желудочках. В высоких  и токсических дозах прокаинамид, напротив, увеличивает возбудимость миокарда желудочков и вызывает желудочковую экстрасистолию, которая может трансформироваться в фибрилляцию желудочков. Механизм данного эффекта неизвестен.  
• Прокаинамид обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. У пациентов без заболеваний сердца прокаинамид в терапевтических дозах незначительно снижает сократимость миокарда, существенно не изменяет или немного уменьшает минутный объем крови. У пациентов с органическим поражением миокарда отрицательный инотропный эффект может быть существенно выражен.
• Прокаинамид оказывает вазодилатирующее действие, которое, совместно с м-холиноблокирующим эффектом, обуславливает развитие тахикардии, снижение артериального давления (АД) и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления при применении препарата.
• На электрокардиограмме (ЭКГ) электрофизиологические эффекты прокаинамида проявляются синусовой тахикардией, расширением комплекса QRS и — несколько реже- удлинением интервалов PQ и QT. В ряде случаев отмечается снижение амплитуды комплексов QRS и волн T.
• При приеме прокаинамида гидрохлорида внутрь в форме таблетированных препаратов с немедленным высвобождением терапевтический эффект развивается приблизительно через 1 час после приема нагрузочной дозы 1000 мг или через 4 ч после приема препарата каждые 3 часа в поддерживающей дозе 250-500 мг.

Показания

• Тяжелые пароксизмальные желудочковые тахиаритмии, угрожающие жизни, такие как устойчивая желудочковая тахикардия (для купирования и профилактики пароксизмов тахиаритмии).
• Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии, такие как пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная форма фибрилляции или трепетания предсердий, суправентрикулярная тахикардия при синдромах преждевременного возбуждения желудочков (синдроме WPW) (для купирования пароксизмов тахиаритмии в тех случаях, когда другое лечение неэффективно или противопоказано).