Аллопуринол (таблетки 100 и 300 мг)

Фармакологическое действие

• Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит — оксипуринол, ингибирует ксантиноксидазу — фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче; таким образом он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и/или способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола — аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.

Показания

Для таблеток 100 мг:

• Подавление образования мочевой кислоты и её солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии).
• К основным клиническим состояниям, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и её солей относятся:

1. идиопатическая подагра;
2. мочекаменная болезнь (образование конкрементов из мочевой кислоты);
3. острая мочекислая нефропатия;
4. опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;
5. определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, пониженная активность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Найхана), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозилпирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфат-амидотрансферазы.

• Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8 — ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.
• Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда диета и повышенное потребление жидкости были безуспешны.

Для таблеток 300 мг:

• Заболевания, сопровождающиеся гиперрурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), мочекаменная болезнь (с образованием уратов).
• Гиперрурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Найхана), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.
• Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).
• Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).